“藥物共晶”的道與術(shù)
- 分類:行業(yè)新聞
- 作者:
- 來(lái)源:
- 發(fā)布時(shí)間:2021-10-27
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【概要描述】藥物共晶是指在同一晶格中活性藥物分子(API)和共晶形成物(CCF)按照固定的化學(xué)計(jì)量比晶。藥物共晶是近幾十年才被較多報(bào)道的新興晶體形式,它使API有了更多樣化的存在,且可改善藥物的諸多理化性質(zhì),近年越來(lái)越受關(guān)注[1]??偟膩?lái)說(shuō),藥物共晶是一種可以改善活性藥物成分諸多理化性質(zhì)的新型固體形態(tài),與單組分和復(fù)方藥物相比具有一定的優(yōu)勢(shì),是一種有潛力的新型藥物開(kāi)發(fā)技術(shù)。
“藥物共晶”的道與術(shù)
【概要描述】藥物共晶是指在同一晶格中活性藥物分子(API)和共晶形成物(CCF)按照固定的化學(xué)計(jì)量比晶。藥物共晶是近幾十年才被較多報(bào)道的新興晶體形式,它使API有了更多樣化的存在,且可改善藥物的諸多理化性質(zhì),近年越來(lái)越受關(guān)注[1]??偟膩?lái)說(shuō),藥物共晶是一種可以改善活性藥物成分諸多理化性質(zhì)的新型固體形態(tài),與單組分和復(fù)方藥物相比具有一定的優(yōu)勢(shì),是一種有潛力的新型藥物開(kāi)發(fā)技術(shù)。
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- 發(fā)布時(shí)間:2021-10-27
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藥物共晶是指在同一晶格中活性藥物分子(API)和共晶形成物(CCF)按照固定的化學(xué)計(jì)量比晶。藥物共晶是近幾十年才被較多報(bào)道的新興晶體形式,它使API有了更多樣化的存在,且可改善藥物的諸多理化性質(zhì),近年越來(lái)越受關(guān)注[1]??偟膩?lái)說(shuō),藥物共晶是一種可以改善活性藥物成分諸多理化性質(zhì)的新型固體形態(tài),與單組分和復(fù)方藥物相比具有一定的優(yōu)勢(shì),是一種有潛力的新型藥物開(kāi)發(fā)技術(shù)。
圖1用小方塊代替API,描繪了其各種堆積形式。本文將從藥物共晶形成原理、藥物共晶的制備方法、藥物共晶和鹽的區(qū)別、藥物共晶的表征方法、上市或在研的口服藥物共晶和藥物共晶展望六個(gè)部分分享新手快速入門“藥物共晶”。
API可能存在的形式
圖1 API可能存在的形式[2]:(a)純API;(b)純API的多晶型;(c)API的絡(luò)合水合物或溶劑化物;(d)API的水合物或溶劑化物;(e)API的鹽形式;(f)藥物共晶
PART
0 1.
藥物共晶形成原理
追溯藥物共晶的本質(zhì),不難發(fā)現(xiàn)它實(shí)際上是一個(gè)由超分子自動(dòng)組裝起來(lái)的體系,是動(dòng)力學(xué)、熱力學(xué)及分子識(shí)別這三方面相互平衡的結(jié)果[3]。在這個(gè)自組裝進(jìn)程中,共晶體系超分子網(wǎng)絡(luò)的產(chǎn)生會(huì)很大程度地受空間效應(yīng)和分子間相互作用的影響,進(jìn)而影響晶體的組成。在藥物共晶體系中,不同組分分子之間的重要相互作用有π-π堆積、范德華力、鹵鍵及氫鍵等。
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